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實話石說丨控緩釋制劑，安全、合理使用是保證藥效的關鍵！
藥物在人體內會歷經吸收、分布、代謝和排泄的過程。但有部分藥物在體內維持的時間很短，就是我們通常所說的容易被機體所消除，從而藥物的半衰期較短、生物利用度較低，導致藥效持續的時間也會相應變短，即所謂的短效制劑。而對于一些需要長時間持續藥效的疾病，如心血管疾病、慢性疼痛等，為了有效預防和治療疾病、緩解癥狀，在服用這些體內容易被消除，半衰期較短的短效制劑時往往需要一日多次服藥，麻煩得很。所以，短效制劑的服用，尤其是對于依從性較差的老年患者，可能會出現漏服或多服的現象，造成藥物血藥濃度發生波動，存在一定的隱患。因此，對于這些疾病，長效的控緩釋制劑才是最為理想的選擇。
來看看控緩釋制劑的區別。從廣義上來說，控制藥物釋放的速度、方向和時間的制劑就是控釋制劑。但臨床上所指的控釋制劑基本上都是屬于狹義范疇，即緩慢地恒速或接近恒速地釋放藥物的一類制劑，其給藥頻率比普通制劑來的少，血藥濃度比較穩定，且能顯著的增加患者用藥依從性和藥物的藥效。而緩釋制劑則是可以緩慢地、非恒速地釋放藥物，給藥頻率也會有所減少，同樣能顯著的增加患者的用藥依從性和藥物的臨床效果。
事實上，控釋制劑與緩釋制劑相比，最大的區別在于藥物釋放的速度是否恒定，一般控釋制劑的釋藥為恒速或接近恒速，而緩釋制劑則是按一級速率來釋放藥物。也就是說，從理論上而言控釋制劑的血藥濃度較緩釋制劑來得更加穩定。有趣的是，在美國并不存在控釋制劑與緩釋制劑之分，兩者都屬于緩釋制劑（extended-release dosage form）。
控緩釋制劑主要是通過降低藥物的溶出速度、減緩藥物的擴散速度及延長藥物在體內滯留的時間來達到控制或延緩藥物釋放的目的，有骨架型、貯庫型、滲透泵型等。相比于普通制劑，控緩釋制劑的優勢明顯，如上所述，其可以減少給藥頻次，增加患者用藥的依從性；其藥物的釋放也較為緩慢，血藥濃度更為平穩，避免了多次給藥可能導致的血藥濃度的峰谷現象；減少了總的給藥劑量，從而以較小劑量獲得了較大臨床效果，同時也減少了藥物的不良反應，尤其是對于胃腸道刺激性較大的藥物，可以通過控制緩慢釋放藥物的方法，來達到降低藥物局部濃度，減小刺激性的目的。
其次，控緩釋制劑的劑量一般高于普通制劑數倍，若制劑工藝不合格，則可能出現非常危險的“突釋”現象，短時間內使得血藥濃度增高，對患者產生很大的危害。
此外，控緩釋制劑的制備工藝較為復雜，價格大多高于同品種的普通制劑，會給患者造成一定的經濟壓力。還有，患者在服用控緩釋制劑時，應當注意藥物的用藥頻次，搞清楚是一天一次還是一天兩次服用，以免多服或少服而引起的血藥濃度過高或過低。一般來說，如果藥物漏服了應該立刻補服，但如果已經接近下一次服藥時間了就不用補服了，以免服用兩倍的劑量而產生危險性。
綜上所訴，控緩釋制劑雖然存在著這樣那樣的缺陷，但與普通制劑相比，仍舊在用藥的安全性和患者的依從性存在一定的優勢。那么是不是所有的藥物都可以制成控緩釋制劑呢？答案是否定的，事實上對于劑量過大的藥物（一般單片劑量>1g）、半衰期過短（<1h）或過長的藥物（>24h）、溶解度很低（<0.01mg/ml）或溶解度容易受到pH影響的藥物、吸收不規則或容易受到其它藥物或機體影響的藥物、一次性給藥更為有效的藥物（比如濃度依賴性的藥物）、藥物作用過于強烈但治療窗狹窄的高危藥物都不適宜被制備成為控緩釋制劑。
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作者簡介：
石浩強，中國非公立醫療機構協會信用與能力評價專家庫專家；上海市社會醫療機構協會藥學分會副主任委員；上海市社會醫療機構醫療質量與安全專家委員會委員；現任上海交通大學醫學院附屬瑞金醫院藥劑科副主任，微博粉絲80萬；上海市執業藥師協會副會長、理事；上海市執業藥師協會藥學科普專業委員會主任委員；上海市執業藥師協會使用專業委員會常務委員；上海市科學技術普及者協會會員；上海市科普作家協會會員；上海市食品藥品監督管理局特聘“食品藥品安全科普專家”；上海健康醫學院系部學術委員會委員；黃浦區科普志愿者協會理事長；黃浦區醫學會藥事質控專家組成員；黃浦區人民陪審員；第2屆黃浦區青年聯合會委員、常委；第2屆黃浦區科協代表，第2屆黃浦區紅十字會理事。人民衛生出版社主編的《中國臨床醫師雜志》編委，《中國醫刊》特邀編委，《中國醫藥工業雜志》審稿專家。