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協會介紹

中國非公立醫療機構協會是由依法獲得醫療機構執業許可的非公立醫療機構、相關企事業單位和社會團體等有關組織和個人自愿結成的全國性、行業性、非營利性社會組織。更多>>

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工作動態

實話石說丨藥片有大有小,藥效一樣都不少!

來源:中國非公立醫療機構協會 作者:石浩強 發布:2021-09-24 13:18

片劑,在臨床上被廣泛使用,有著劑量準確、攜帶方便、質量穩定、服用方便等優點。片劑被口服后,大部分在胃腸道崩解、釋放、吸收后,進而發揮藥效,一般會歷經吸收、分布、代謝、排泄四個體內過程。然而,不同的藥片或者含有相同有效成分,不同廠家生產的藥片,在外形上存在很大的差異,有的藥片很大,有的藥片則很小。那么,藥片為什么會有大有小?是不是藥片越大,含藥量就越高,藥效就越好呢?

藥品的外包裝上都會標有規格和劑量,但有時劑量大的藥片反而沒有劑量小的藥片來得“大”,例如100mg的拜阿司匹林外形上就沒有30mg的拜新同片劑大,這是怎么回事呢?難道不是藥片越大,藥物含量就越高嗎?



事實上,藥物的規格劑量是指其所含有主藥的量,而藥片是由主藥與輔料兩部分組成的。主藥是發揮藥效的主要成分,而輔料一般是幫助主藥成型,制劑成片劑時的添加劑,例如稀釋劑、潤滑劑、崩解劑、粘合劑等等。事實上,藥片中究竟需要添加多少輔料、需要何種類型的輔料與主藥的理化性質密切相關且各不相同。片劑最終會是多大,一般都是經過處方的優化設計和精心確定。也就是說,雖然有些藥物的主藥成分很少,但如果輔料添加得多了,那么片劑的“個頭”當然就大了。
此外,眾所周知,藥物往往需要在體內維持一定的藥物濃度才能發揮藥效。為了減少藥物的日服用次數,尤其是那些半衰期較短的藥物(即在體內代謝較快,需要一天多次服用的藥物),藥品生產企業往往會將這些藥物設計成緩、控釋制劑(大多為一天一次給藥),以求在穩定血藥濃度的同時減少服藥次數,從而提高患者的用藥依從性。一般來說,緩、控釋制劑中主藥的含量會高于普通片劑,因而在制備成型時體積也會相應增大。比如丙戊酸鈉的緩釋制劑德巴金片(500mg)就比普通的丙戊酸鈉片(200mg)大很多。

絕大部分的片劑需要口服,吞咽后經過食道到達胃和小腸,進而被吸收。片劑越大,吞咽就會越困難,且在食道的停留時間就會越長,還可能發生藥物在食道崩解的意外事件而產生一定的損傷,如食道潰瘍、穿孔、嘔吐、窒息等。對于吞咽本來就有困難的患者,遇到大個的藥片就會更加頭痛,那么是否可以把藥片掰開、嚼碎或者碾碎后再服用呢?

事實上,緩、控釋制劑大都是藥物內芯包被外殼的結構,再通過電子激光技術在殼的一端或兩端打有小孔,當藥物進入酸性的胃液或堿性的腸液時,由于酸堿度的改變(即PH值的改變),小孔會相應溶開,藥物即進行勻速釋放,以達到勻速釋藥24小時的目的。此類結構的藥物一旦被掰開、嚼碎或碾碎,藥物就不會經過小孔而是通過所形成的橫截面來進行釋放,其藥物濃度會忽高忽低,不僅達不到勻速釋藥的目的,還可能會對機體產生危害。比如,腸溶包衣的片劑若破壞其結構,可能導致藥物提前在胃內釋放而產生損傷。還有,如前所述,緩、控釋制劑的藥物含量本來就高,結構被破壞往往意味著藥物可能會迅速釋放,其血藥濃度會在短時間內急劇上升,貽害多多。

當然,臨床上也有些緩、控釋制劑是可以掰開服用的,它們并不是常規的藥物內芯包被外殼的結構,而是通過一個一個的藥物小分子進行釋放,如美托洛爾緩釋片(倍他樂克)、單硝酸異山梨酯片(魯南欣康)等。事實上,這些藥片的表面都有刻痕,可以沿刻痕均勻掰開后再服用。而對于那些表面沒有刻痕的藥物,患者切記不可以私自掰開,更不可以隨意地嚼碎或碾碎后服用,正確的做法應當是咨詢專業的醫生或者藥師。

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作者簡介:

石浩強,中國非公立醫療機構協會信用與能力評價專家庫專家;上海市社會醫療機構協會藥學分會副主任委員;上海市社會醫療機構醫療質量與安全專家委員會委員;現任上海交通大學醫學院附屬瑞金醫院藥劑科副主任,微博粉絲80萬上海市執業藥師協會副會長、理事;上海市執業藥師協會藥學科普專業委員會主任委員;上海市執業藥師協會使用專業委員會常務委員;上海市科學技術普及者協會會員;上海市科普作家協會會員;上海市食品藥品監督管理局特聘“食品藥品安全科普專家”;上海健康醫學院系部學術委員會委員;黃浦區科普志愿者協會理事長;黃浦區醫學會藥事質控專家組成員;黃浦區人民陪審員;第2屆黃浦區青年聯合會委員、常委;第2屆黃浦區科協代表,第2屆黃浦區紅十字會理事。人民衛生出版社主編的《中國臨床醫師雜志》編委,《中國醫刊》特邀編委,《中國醫藥工業雜志》審稿專家。


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