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實話石說丨“普瑞巴林”應對三種劇痛，同藥不同量！（上）
普瑞巴林，Pregabalin，商品名“樂瑞卡”，是首個被美國和歐洲共同認證用于治療三種劇痛，即帶狀皰疹后神經痛、纖維肌痛、糖尿病周圍神經病變相關的神經性疼痛的藥物，曾被《Times》評為“2007年十大醫學進步之一”，可謂神乎其神。
普瑞巴林的原研公司是Wamer-ambert ，后被輝瑞公司所收購。該藥目前的主要適應證為帶狀皰疹后神經痛、纖維肌痛以及周圍神經病變相關的神經性疼痛，但需要注意的一點是長期服用該藥才能獲得良好的治療效果。此外，在用于不同疾病治療時，需要根據醫生醫囑，采樣不同的用藥劑量。
事實上，普瑞巴林是神經遞質類似物，其治療神經病理性疼痛的作用機制目前尚不完全清楚，但根據動物實驗結果顯示，普瑞巴林能夠抑制中樞神經系統電壓依賴性鈣通道蛋白，減少鈣離子內流，并減少多種興奮性神經遞質的釋放，抑制神經元的過度興奮，從而減輕神經性疼痛和痛覺的超敏癥狀。通俗點說，也就是讓過度敏感的神經細胞“平靜”下來。
普瑞巴林口服給藥后吸收迅速，是一種需要長期堅持服用的藥物。針對如前所述的三種劇痛，該藥對于國內通用的、適合成人的用藥劑量與服用方法各不相同，即所謂的“同藥不同量”。
對于肌酐清除率≥60mL/min的患者，推薦劑量為每次75mg或150mg，每日2次；或每次50mg或100mg，每日3次。起始劑量可以為每次75mg，每日2次（150mg/日）；或每次50mg，每日3次（150mg/日）。可在1周內根據療效及耐受情況緩緩加量至每次150mg，每日2次（300mg/日）。
普瑞巴林主要經腎臟代謝，腎功能減退患者應該調整劑量。
對于服用該藥300mg/日，2～4周后疼痛未得到充分緩解的患者，在充分考慮藥物耐受的情況下，可增至每次300mg，每日2次（即日極限劑量600mg），或每次200mg，每日3次（日極限劑量也是600mg）。
由于該藥的不良反應呈劑量依賴性，且不良反應的個體差異很大，所導致的患者停藥率也很高。當用藥日劑量需要超過300mg時，應僅僅應用于可以耐受300mg日劑量的持續性疼痛患者，即要充分考慮鎮痛效果和不良反應之間的平衡，此點至關重要。
膠囊和口服液型
對于肌酐清除率≥60mL/min的患者，普瑞巴林的最大推薦劑量為100mg，每日3次（300mg/日）。起始劑量為50mg，每日3次（150mg/日），根據療效和耐受性，可在1周內將日劑量緩緩增加至300mg。
?本文由交大醫學院健康科普搖籃計劃支持
?初稿：紀一諾 （上海交通大學醫學院臨床醫學(口腔)八年制在校生）
?編輯：周文璐（上海交通大學醫學院臨床醫學(口腔)八年制在校生）
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